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精选国内在研小分子新药简介及合成路线

药渡 2022-07-29 08:51:54

本文精选国内在研小分子新药

1.江苏豪森药业股份有限公司发现新型FGFR4抑制剂;

2.北京诺诚健华医药科技有限公司发现新型FGFR抑制剂;

3.深圳市东阳光制药有限公司发现新型FXR激动剂;

4.苏州国匡医药科技有限公司发现新型IDO抑制剂;

5.江苏正大天晴制药公司发现新型CRTH2抑制剂;

6.复旦大学发现新型RORC拮抗剂。

1、江苏豪森药业股份有限公司发现新型FGFR4抑制剂

专利号:WO 2018028664

江苏豪森药业股份有限公司研究人员发现新型化合物,作为FGFR4抑制剂,可抑制血管生成,据试验研究发现可以用于治疗癌症。该化合物可抑制FGFR4激酶的活性,其IC50= 1.16 nM。其结构和3D模型如下:

其合成路线如下:

2、北京诺诚健华医药科技有限公司发现新型FGFR抑制剂

专利号:WO 2018028438

北京诺诚健华医药科技有限公司研究人员发现新型杂环化合物,作为成纤维细胞生长因子受体抑制剂,特别是FGFR2,FGFR3,FGFR1和FGFR4抑制剂,实验研究表明该化合物可用于治疗癌症,尤其是肝癌和膀胱癌。其结构和3D模型如下:

其合成路线如下:

3、深圳市东阳光制药有限公司发现新型FXR激动剂

专利号:WO 2018024224

深圳市东阳光制药有限公司研究人员发现新型异恶唑三环化合物,作为法尼醇X受体激动剂,实验研究表明该化合物可用于治疗肥胖,代谢综合症和心脑血管疾病。其结构和3D模型如下:

其合成路线如下: 

4、苏州国匡医药科技有限公司发现新型IDO抑制剂


专利号: WO 2018028491

苏州国匡医药科技有限公司研究人员发现新型IDO和TDO抑制剂,实验研究表明该化合物可以用于治疗癌症,病毒感染和移植排斥。其结构和3D模型如下: 

其合成路线如下: 

5、江苏正大天晴制药公司发现新型CRTH2抑制剂

专利号: WO2018014867 

江苏正大天晴制药公司研究人员发现新型三环化合物, 作为前列腺素D2受体2拮抗剂,实验研究表明该化合物可以用于治疗CRTH2-调节疾病,如哮喘和鼻炎等。其结构和3D模型如下:

其合成路线如下:

6、复旦大学发现新型RORC拮抗剂

专利号: WO2017219935

复旦大学研究人员发现新型二芳基尿素衍生物,实验研究表明该化合物可以用于治疗哮喘,多发性硬化症,脑脊髓炎和前列腺炎等。其结构和3D模型如下:

其合成路线如下:

P.S.:听读书多的人说,凑满七种颜色能召唤出神龙,我读书少,不知道真假!